Valutazione flussocitometrica delle Riminofenazine come agenti antimalarici

L'attività antimalarica in vitro della clofazimina e di sette suoi analoghi, tutti derivati del TMP (gruppo tetrametil-piperidile) tranne il B669, contro i ceppi di laboratorio RB-1 e pfUP-1 di Plasmodium falciparum è stata studiata con una procedura di citometria a flusso. Il metodo citometrico a flusso è stato confrontato con la microscopia e la radiometria per quanto riguarda l'efficienza nella quantificazione del livello di parassitemia nelle colture di malaria. Il metodo citometrico a flusso si è confrontato bene, come determinato dalla misura di accordo di Bland e Altman, sia con la microscopia che con la radiometria (include una fase di fissaggio che consente di valutare i campioni in qualsiasi momento). Gli agenti riminofenazinici hanno mostrato un'azione antimalarica di diverso grado: B669, B4100, B4103, B4112 e B4158 hanno mostrato la migliore attività, seguiti da B4121 e B4169. La clofazimina non ha mostrato alcuna attività a concentrazioni fino a 2ug/ml in questo sistema. Le loro concentrazioni efficaci in vitro erano paragonabili a quelle dell'agente antimalarico standard clorochina. Gli agenti B4103 e B4112 hanno mostrato attività antimalariche additive quando combinati con la clorochina.