Razrabotka preparata ätodolaka dlq lecheniq tolstoj kishki

V nastoqschem issledowanii karboxil'naq gruppa ätodolaka, otwetstwennaq za pobochnye äffekty so storony zheludka, byla wremenno zamaskirowana ne tol'ko dlq preodoleniq pobochnyh äffektow, no i dlq dostizheniq specificheskoj dostawki w tolstuü kishku. Sintezirowannoe prolekarstwo (kon#ügat ätodolak-glicin) bylo sintezirowano putem soedineniq ätodolaka s glicinom. Sintezirowannoe prolekarstwo bylo oharakterizowano temperaturoj plawleniq, tonkoslojnoj hromatografiej, znacheniqmi RM, skaniruüschej älektromikroskopiej, rentgenowskoj difrakcionnoj kristallografiej i wysokoäffektiwnoj zhidkostnoj hromatografiej. Vodnaq rastworimost' i lipofil'nost' (log P) byli opredeleny pri razlichnyh pH sredy, a imenno: HCl bufer pH 1.2, kislotnyj ftalatnyj bufer pH 4.0, fosfatnyj bufer pH 6.8 i pH 7.4. In vitro rewersiq kon#ügata ätodolak-glicin w ätodolak prowodilas' pri razlichnyh pH, wklüchaq sredu tolstoj kishki. Rewersiq in vitro pokazala, chto prolekarstwo ostaetsq nepowrezhdennym pri wseh drugih ispytannyh pH, krome pH tolstoj kishki, gde fermenty mikroflory tolstoj kishki (amidaza) gidrolizowali amidnuü swqz' kon#ügata ätodolak-glicin, wyswobozhdaq swobodnyj preparat.