PROGETTAZIONE E SVILUPPO DI MICROSFERE MUCOADESIVE

Le microsfere biodegradabili sono uno dei dispositivi più utili per veicolare materiali in modo efficace, prolungato e sicuro. La mucoadesione è una nuova area di interesse nella progettazione di sistemi di somministrazione di farmaci per mantenere la forma di dosaggio nel sito di azione o di assorbimento e per facilitare il contatto intimo della forma di dosaggio con la superficie di assorbimento sottostante per migliorare e aumentare la biodisponibilità. La repaglinide è un analogo della meglitinide utilizzato come farmaco ipoglicemizzante orale, con un t1/2 molto basso (~ 1 ora) e una biodisponibilità del 56%. Viene assorbita totalmente dal GIT, quindi è necessario aumentare il suo tempo di transito, formulando con HPMC K4M, alginato di sodio e Carbopol 934 P. Le microsfere di alginato di sodio per un farmaco anti-diabetico, la repaglinide, sono state preparate con il metodo della gelificazione ionica e studiate per le sue varie proprietà fisico-chimiche e di rilascio. L'incorporazione di HPMC K4M e Carbopol 934 P nelle formulazioni ha influenzato la mucoadesione, la percentuale di assorbimento di acqua, la forma e il modello di rilascio delle formulazioni. Il rilascio del farmaco dalle microsfere ha seguito una cinetica di ordine peppico. I lotti preparati sono risultati in grado di sostenere il rilascio del farmaco per 12 ore.