PODHOD, OSNOVANNYJ NA PRIMENENII PROLEKARSTV, NAPRAVLENNYH NA TOLSTUJu KIShKU

Kon#ügat nalidixowoj kisloty s triptofanom byl sintezirowan putem soedineniq nalidixowoj kisloty s gidrohloridom metilowogo äfira glicina i oharakterizowan temperaturoj plawleniq, tonkoslojnoj hromatografiej, welichinoj RM, skaniruüschej älektronnoj mikroskopiej, rentgenowskoj difrakciej i wysokoäffektiwnoj zhidkostnoj hromatografiej. Struktura prolekarstwa byla podtwerzhdena analiticheskimi metodami, älementnym analizom, infrakrasnoj spektroskopiej s preobrazowaniem Fur'e, spektroskopiej qdernogo magnitnogo rezonansa s preobrazowaniem Fur'e i mass-spektroskopiej. Preparatiwnye issledowaniq pokazali powyshennuü wodnuü rastworimost' s neznachitel'nym izmeneniem lipofil'nosti kon#ügata nalidixowoj kisloty s triptofanom po srawneniü s nalidixowoj kislotoj. Rewersiq in vitro podtwerdila, chto rewersiq preparata w zheludochnoj srede byla neznachitel'noj, takim obrazom, cel' obojti ZhKT bez swobodnogo wyswobozhdeniq preparata byla dostignuta. Odnako 67,83 % rewersiq kon#ügata nalidixowoj kisloty s triptofanom w nalidixowuü kislotu nablüdalas' w fosfatnom bufere pH 6,8 w prisutstwii 20 % mass. swezhih fekalij krysy wsledstwie gidroliza amidnoj swqzi fermentom amidazoj, wydelqemoj mikrofloroj tolstoj kishki.