Formulierung von Nitrendipin-Nanokristallen zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösung

Ziel der vorliegenden Arbeit war die Herstellung von Nanokristallen von Nitrendipin (NTD) zur Verbesserung der L?slichkeit und Aufl?sungsrate mit dem Ziel der Dosisreduzierung und Minimierung der mit der oralen Verabreichung verbundenen Nebenwirkungen. Die optimierte Nanokristallformulierung hatte eine Partikelgr? e von 335 nm, einen PDI von 0,262, eine praktische Ausbeute von 85 % und einen ZP im Bereich von -20 bis -45 mV. R?ntgenbeugungsstudien (XRPD) und Differential Scanning Calorimetry (DSC)-Studien deuteten auf die Bildung von Nanokristallen und das Fehlen von kristallinen Spitzen hin, was auf einen Verlust der Kristallinit?t hindeutet, was zus?tzlich durch Rasterelektronenmikroskopie (SEM) best?tigt wurde. Die Nanokristalle zeigten eine 30,45-fache Verbesserung der L?slichkeit in Wasser und eine 38,5-fache Verbesserung in Phosphatpuffer pH 1,2 im Vergleich zu reinem NTD. In-vitro-Freisetzungsstudien zeigten eine kumulative Wirkstofffreisetzung von 96,186% innerhalb von 60 Minuten aus Nanokristallen im Vergleich zu 22,17% aus reinem NTD. Stabile NTD-Nanokristalle, die mit der Antil?sungsmittel-F?llungsmethode formuliert wurden, zeigen eine verbesserte L?slichkeit und Aufl?sung. Es wurde festgestellt, dass die NTD-Nanokristalle eine signifikante Verbesserung der S?ttigungsl?slichkeit aufweisen und das Medikament seine kristalline Natur verliert, wenn es mit dem reinen Medikament verglichen wird.