Formulation de nanocristaux de nitrendipine pour améliorer la solubilité et la dissolution

L'objectif de ce travail ?tait de pr?parer des nanocristaux de Nitrendipine (NTD) pour am?liorer sa solubilit? et sa vitesse de dissolution dans le but de r?duire la dose et de minimiser les effets secondaires associ?s ? son administration orale. La formulation optimis?e des nanocristaux avait une taille de particule de 335nm, un PDI de 0,262, un rendement pratique de 85% et un ZP dans la plage de -20 ? -45mv. Les ?tudes de diffraction des rayons X (XRPD) et de calorim?trie diff?rentielle ? balayage (DSC) ont sugg?r? la formation de nanocristaux et l'absence de pics cristallins, indiquant une perte de cristallinit?, confirm?e en outre par la microscopie ?lectronique ? balayage (MEB). La solubilit? aqueuse des nanocristaux a ?t? multipli?e par 30,45 et la solubilit? dans le tampon phosphate pH 1,2 par 38,5, par rapport au NTD pur. Les ?tudes de lib?ration in vitro ont montr? que les nanocristaux lib?raient 96,186 % du m?dicament en 60 minutes, contre 22,17 % pour le NTD pur. Les nanocristaux stables de NTD formul?s par la m?thode de pr?cipitation anti-solvant pr?sentent une solubilit? et une dissolution am?lior?es. Il a ?t? conclu que les nanocristaux de NTD ont ?t? obtenus avec une am?lioration significative de la solubilit? ? saturation et que le m?dicament a perdu sa nature cristalline, par rapport au m?dicament pur.