Formulación de nanocristales de nitrendipina para mejorar la solubilidad y la disolución

El objetivo del presente trabajo era preparar nanocristales de Nitrendipin (NTD) para mejorar su solubilidad y velocidad de disolución con el fin de reducir la dosis y minimizar los efectos secundarios asociados a su administración oral. La formulación optimizada de nanocristales tenía un tamaño de partícula de 335 nm, una PDI de 0,262, un rendimiento práctico del 85% y una ZP en el rango de -20 a -45 mv. Los estudios de difracción de rayos X (XRPD) y calorimetría diferencial de barrido (DSC) sugirieron la formación de nanocristales y la ausencia de picos cristalinos, lo que indica pérdida de cristalinidad, confirmada además por microscopía electrónica de barrido (SEM). Los nanocristales mostraron una solubilidad acuosa 30,45 veces superior y 38,5 veces superior en tampón fosfato pH 1,2, en comparación con la NTD pura. Los estudios de liberación in vitro han demostrado una liberación acumulada del fármaco del 96,186% en 60 minutos a partir de los nanocristales, en comparación con el 22,17% a partir de la NTD pura. Los nanocristales estables de NTD formulados por el método de precipitación antisolvente muestran una mejor solubilidad y disolución. Se ha concluido que los nanocristales de NTD se obtuvieron con una mejora significativa en la solubilidad de saturación y el fármaco perdió su naturaleza cristalina, en comparación con el fármaco puro.