Formulação de nanocristais de nitrendipina para melhorar a solubilidade e a dissolução

O objetivo do presente trabalho foi preparar nanocristais de nitrendipina (NTD) para aumentar a sua solubilidade e taxa de dissolu??o com vista ? redu??o da dose e ? minimiza??o dos efeitos secund?rios associados ? sua administra??o oral. A formula??o optimizada de nanocristais tinha um tamanho de part?cula de 335 nm, PDI 0,262, rendimento pr?tico de 85% e ZP no intervalo de -20 a -45 mv. Os estudos de difra??o de raios X (XRPD) e de calorimetria de varrimento diferencial (DSC) sugeriram a forma??o de nanocristais e a aus?ncia de picos cristalinos, indicando perda de cristalinidade, confirmada adicionalmente por microscopia eletr?nica de varrimento (SEM). Os nanocristais apresentaram um aumento de 30,45 vezes na solubilidade aquosa e de 38,5 vezes no tamp?o fosfato pH 1,2, em compara??o com o NTD puro. Os estudos de liberta??o in vitro demonstraram uma liberta??o cumulativa do f?rmaco de 96,186% em 60 minutos a partir dos nanocristais, em compara??o com 22,17% a partir da NTD pura. Os nanocristais est?veis de NTD formulados pelo m?todo de precipita??o anti-solvente mostram uma melhor solubilidade e dissolu??o. Concluiu-se que os nanocristais de NTD foram obtidos com uma melhoria significativa da solubilidade de satura??o e que o f?rmaco perdeu a sua natureza cristalina, quando comparado com o f?rmaco puro.