Évaluation fluxcytométrique des riminophénazines en tant qu'agents antipaludiques

L'activité antipaludique in vitro de la clofazimine et de sept de ses analogues, tous dérivés du TMP (groupe tétraméthyl-pipéridyle) à l'exception du B669, contre les souches de laboratoire RB-1 et pfUP-1 de Plasmodium falciparum a été étudiée à l'aide d'une procédure de cytométrie en flux. La méthode de cytométrie en flux a été comparée à la microscopie et à la radiométrie pour ce qui est de l'efficacité à quantifier le niveau de parasitémie dans les cultures de paludisme. La méthode de cytométrie en flux a été bien comparée, selon la mesure d'accord de Bland et Altman, à la fois à la microscopie et à la radiométrie (elle comprend une étape de fixation qui permet d'évaluer les échantillons en même temps). Les agents de la riminophénazine ont montré une action antipaludique à des degrés divers : les B669, B4100, B4103, B4112 et B4158 ont montré la meilleure activité, suivis par les B4121 et B4169. La clofazimine n'a pas montré d'activité à des concentrations allant jusqu'à 2ug/ml dans ce système. Leurs concentrations efficaces in vitro étaient comparables à celles de l'agent antipaludique standard, la chloroquine. Les agents B4103 et B4112 ont présenté des activités antipaludiques additives lorsqu'ils étaient combinés à la chloroquine.