Evaluación flujocitométrica de las riminofenazinas como agentes antipalúdicos

Se investigó la actividad antimalárica in vitro de la clofazimina y siete de sus análogos, todos derivados de TMP (grupo tetrametil-piperidilo) excepto B669, contra las cepas de laboratorio RB-1 y pfUP-1 de Plasmodium falciparum mediante un procedimiento de citometría de flujo. El método de citometría de flujo se comparó con la microscopía y la radiometría en cuanto a su eficacia para cuantificar el nivel de parasitemia en cultivos de paludismo. El método de citometría de flujo se comparó bien, según la medida de concordancia de Bland y Altman, tanto con la microscopía como con la radiometría (incluye un paso de fijación que permite evaluar las muestras en cualquier momento). Se observó que los agentes de riminofenazina mostraban una acción antipalúdica de diversos grados: el B669, el B4100, el B4103, el B4112 y el B4158 mostraron la mejor actividad, seguidos del B4121 y el B4169. La clofazimina no mostró ninguna actividad a concentraciones de hasta 2ug/ml en este sistema. Sus concentraciones efectivas in vitro fueron comparables a las del agente antipalúdico estándar cloroquina. Los agentes B4103 y B4112 mostraron actividades antimaláricas aditivas cuando se combinaron con la cloroquina.