Diseño y desarrollo de un sistema de administración de fármacos automicroemulsionables con nitrendipina

El objetivo del sistema automicroemulsionable de administración de fármacos (SMEDDS) de nitrendipino era superar los problemas de solubilidad y biodisponibilidad deficientes. La estrategia de formulación incluía la selección de la fase oleosa a partir de estudios de solubilidad saturada y la selección de tensioactivos y cosurfactantes en función de su capacidad de emulsificación. Se construyeron diagramas de fases ternarias para identificar la región de autoemulsificación. Se concluyó que el oleato de etilo como aceite, el Cremophore RH40 como tensioactivo y el PEG 400 como co-tensioactivo eran componentes optimizados. La SMEDDS preparada se caracterizó por su tamaño de gota, potencial zeta, tiempo de auto-microemulsificación y determinación del contenido de fármaco. La formulación optimizada mostró una liberación in vitro del fármaco del 98%, significativamente superior a la de la solución del fármaco. Los estudios de espectroscopia infrarroja, calorimetría diferencial de barrido, SEM y difracción de rayos X indicaron que no había incompatibilidad entre el fármaco, el aceite y los tensioactivos. A partir de los estudios de estabilidad de los SMEDDS sólidos, no se observó una disminución significativa en la liberación del fármaco ni en el contenido de fármaco, por lo que se considera que la formulación es estable y, a continuación, se realiza un estudio comparativo de liberación in vitro del lote optimizado.