DESIGN UND ENTWICKLUNG VON MUKOADHÄSIVEN MIKROSPHÄREN

Biologisch abbaubare Mikrokügelchen sind eines der nützlichsten Mittel zur wirksamen, lang anhaltenden und sicheren Verabreichung von Stoffen. Mukoadhäsion ist ein neuer Bereich von Interesse bei der Entwicklung von Systemen zur Verabreichung von Arzneimitteln, um die Darreichungsform am Wirkungs- oder Absorptionsort zu halten und den engen Kontakt der Darreichungsform mit der darunter liegenden Absorptionsoberfläche zu erleichtern, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern und zu erhöhen. Repaglinid ist ein Meglitinid-Analogon, das als orales Hypoglykämikum verwendet wird und eine sehr niedrige t1/2 (~ 1 Std.) und eine Bioverfügbarkeit von 56 % aufweist. Es wird vollständig vom Magen-Darm-Trakt absorbiert, so dass es notwendig ist, seine Transitzeit durch die Formulierung mit HPMC K4M, Natriumalginat und Carbopol 934 P zu verlängern. Natriumalginat-Mikrokügelchen für das Antidiabetikum Repaglinid wurden durch Ionen-Gelierung hergestellt und auf ihre verschiedenen physikochemischen und Freisetzungseigenschaften untersucht. Die Einarbeitung von HPMC K4M und Carbopol 934 P in die Formulierungen beeinflusste die Mukoadhäsion, die prozentuale Wasseraufnahme, die Form und das Freisetzungsmuster der Formulierungen. Die Wirkstofffreisetzung aus den Mikrokugeln folgte der Kinetik nach Peppas-Ordnung. Es wurde festgestellt, dass die hergestellten Chargen die Freisetzung des Arzneimittels für 12 Stunden aufrechterhalten.