CONCEPTION ET DÉVELOPPEMENT DE MICROSPHÈRES MUCOADHÉSIVES

Les microsphères biodégradables sont l'un des dispositifs les plus utiles pour délivrer des matériaux de manière efficace, prolongée et sûre. La mucoadhésion est un nouveau domaine d'intérêt dans la conception des systèmes d'administration de médicaments afin de maintenir la forme pharmaceutique au site d'action ou d'absorption et de faciliter le contact intime de la forme pharmaceutique avec la surface d'absorption sous-jacente pour améliorer et renforcer la biodisponibilité. Le répaglinide est un analogue de la méglitinide utilisé comme médicament hypoglycémique oral. Il présente une t1/2 très faible (~ 1 heure) et une biodisponibilité de 56 %. Il est totalement absorbé par le tube digestif, il est donc nécessaire d'augmenter son temps de transit, en le formulant avec de l'HPMC K4M, de l'alginate de sodium et du Carbopol 934 P. Des microsphères d'alginate de sodium pour un médicament antidiabétique, le repaglinide, ont été préparées par la méthode de gélification ionique et étudiées pour leurs diverses propriétés physicochimiques et de libération. L'incorporation de HPMC K4M et de Carbopol 934 P dans les formulations a affecté la mucoadhésion, le % d'absorption d'eau, la forme et le modèle de libération des formulations. La libération du médicament à partir des microsphères a suivi une cinétique d'ordre de Peppas. Les lots préparés ont permis de maintenir la libération du médicament pendant 12 heures.