Avaliação fluxocitométrica das Riminofenazinas como agentes antimaláricos

A atividade antimalárica in vitro da clofazimina e de sete dos seus análogos, todos derivados do TMP (grupo tetrametil-piperidil) exceto o B669, contra as estirpes de laboratório RB-1 e pfUP-1 de Plasmodium falciparum foi investigada utilizando um procedimento de citometria de fluxo. O método citométrico de fluxo foi comparado com a microscopia e a radiometria quanto à sua eficácia na quantificação do nível de parasitemia em culturas de malária. O método citométrico de fluxo foi bem comparado, conforme determinado pela medida de concordância de Bland e Altman, tanto com a microscopia como com a radiometria (inclui uma etapa de fixação que permite que as amostras sejam avaliadas em qualquer altura). Verificou-se que os agentes de riminofenazina exibem uma ação antimalárica de graus variáveis: os agentes B669, B4100, B4103, B4112 e B4158 apresentaram a melhor atividade, seguidos pelos agentes B4121 e B4169. A clofazimina não apresentou qualquer atividade em concentrações até 2ug/ml neste sistema. As suas concentrações efectivas in vitro foram comparáveis às do agente antimalárico padrão cloroquina. Os agentes B4103 e B4112 exibiram actividades antimaláricas aditivas quando combinados com a cloroquina.